GLP-1・GIP/GLP-1受容体作動薬
ここ最近、糖尿病の治療で注目されているのが GLP-1受容体作動薬、GIP/GLP-1受容体作動薬というタイプのお薬です。特に「やせ薬」として有名です。
インスリンとは違う作用機序で血糖値を下げる薬ですが、多くはインスリンと同様に注射です。なぜ注射なのかというと、GLP-1やGIPは胃で簡単に分解されてしまい、うまく吸収できないからです。
それを克服しようとして開発されたのが、「リベルサス」という飲み薬です。こちらは最後の方で説明いたします。
GLP-1、GIPとは
GLP-1、GLPはともにインクレチンと呼ばれる腸から分泌されるホルモンで、食事をしたときに自然に体内で作られます。GLP-1とGIPは少し作用が異なります。
GLP-1は、膵臓からのインスリン分泌を促す、血糖値を上げるホルモン（グルカゴン）の分泌を抑える、胃と腸の動きを抑える、食欲を抑えるなどの働きがあります。
GIPは、膵臓からのインスリン分泌を促す作用はGLP-1と一緒ですが、グルカゴンの分泌を促す、脂肪の蓄積を促すなど、一見すると糖尿病に悪い働きがあります。しかし、体内のある濃度以上になると体重を減少させる働きに変わります。
製剤の種類
GLP-1受容体作動薬とGIP/GLP-1受容体作動薬です。
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一般名 |
商品名 |
用法 |
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リキシセナチド |
リキスミア |
1日1回注射 |
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リラグルチド |
ビクトーザ |
1日1回注射 |
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セマグルチド |
オゼンピック、ウゴービ、リベルサス |
週1回注射、1日1回服用 |
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デュラグルチド |
トルリシティ |
週1回注射 |
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チルゼパチド |
マンジャロ、ゼップバウンド |
週1回注射 |
リベルサス（経口セマグルチド）について
従来、GLP-1受容体作動薬は注射のみでしたが、リベルサスは世界で初めて経口薬として開発され、日本でも処方可能になりました。
GLP-1は胃酸で簡単に溶けてしまいますので、溶けないようにとても工夫されています。そのため飲み方も変わっています。
リベルサスは、起床後すぐの空腹時にコップ半分（約120mL以下）の水で服用します。服用後は30分以上飲食、他の薬の服用を控える必要があります。この「飲み方のルール」を守らないと効果が大きく低下してしまいます。
リベルサスの効果には個人差が大きく、「血糖も体重もよく下がった」という方がいる一方、「ほとんど変化がなかった」というケースもあります。吐き気、下痢などが注射より出やすい方もいます。
また、服用条件がやや厳しいため、毎日きちんと飲める方でないと十分な効果を得にくい点もあります。
まとめ
その最大のメリットは、他の薬と比べて食後の血糖の上昇を抑える効果が非常に強く、空腹時の血糖はほとんど下げないことです。つまり、血糖の低下作用が高いのに低血糖リスクも低い、「魔法の薬」のようです。食欲を抑える作用もあるため、体重減少も期待できます。
ただし、副作用が比較的出やすく、吐き気、嘔吐、下痢（特に使い始めに多いです。）、食欲低下、ごく稀に膵炎などがあるため、適切な指導のもとで使用することが望まれます。
2型糖尿病で、今までの薬でなかなか血糖コントロールがうまくいかない人、食後の血糖の上昇が目立つ人、肥満で少しでも減量を目指したい人などに、GLP-1・GIP/GLP-1受容体作動薬は非常に効果的です。最近は、血糖を下げる効果以外にも、心不全や腎不全の予防、脂肪肝の改善、認知症の予防など様々な効果も期待されています。
一方で、肥満でない糖尿病の方には注意が必要です。食欲が低下する作用により、体力や筋力が落ちて転倒や、骨折しては本末転倒です。
当院では一人ひとりに合った治療方針を、相談しながら丁寧に分かりやすく診療することを心がけています。西東京市、東久留米市にお住まいに方へ。ぜひ糖尿病専門医のいる「はたけやま内科クリニック」へご相談ください。